ه
هیسترلین
Histrelin
داروهای آنتی نئوپلاستیک > داروهای آنتی نئوپلاستیک
اطلاعات تخصصی دارو
موارد مصرف هیسترلین
درمان تسکینی سرطان پیشرفته پروستات
بلوغ زودرس مرکزی در اطفال
تاریخ به روز رسانی: ۱۳۹۵/۰۸/۰۵
بلوغ زودرس مرکزی در اطفال
تاریخ به روز رسانی: ۱۳۹۵/۰۸/۰۵
مکانیسم اثر هیسترلین
آگونیست هورمون آزاد کننده گونادوتروپین
فارماکوکینتیک هیسترلین
شروع اثر: سرطان پروستات: طی 2 تا 4 هفته؛ CPP: پیشرفت رشد جنسی طی 1 ماه متوقف می شود
طول اثر: 12 ماه
توزیع: بزرگسالان: Vd: 58L
اتصال به پروتئین: بزرگسالان: 70%±9%
متابولیسم: کبدی
فراهمی زیستی: بزرگسالان: 92%
نیمه عمر حذف: بزرگسالان: 4 ساعت
زمان رسیدن به پیک سرم: بزرگسالان: 12 ساعت
طول اثر: 12 ماه
توزیع: بزرگسالان: Vd: 58L
اتصال به پروتئین: بزرگسالان: 70%±9%
متابولیسم: کبدی
فراهمی زیستی: بزرگسالان: 92%
نیمه عمر حذف: بزرگسالان: 4 ساعت
زمان رسیدن به پیک سرم: بزرگسالان: 12 ساعت
منع مصرف هیسترلین
مصرف این دارو در زنان باردار اکیدا ممنوع است و جزء گروه X می باشد که مصرف آن باعث نقص عضو جنین می گردد.
عوارض جانبی هیسترلین
موضعی: واکنش های محل تزریق (51%) (شامل کبودی، خارش، درد، تاول، سوزش)، واکنش های ناحیه ایمپلنت، اسکار کلوئید، عوارض مرتبط با سوچور، درد در محل استفاده
اندوکرین و متابولیک: گر گرفتگی (66%)، متروراژی، ژینکوماستی، اختلالات جنسی، کاهش لیبیدو
سیستم عصبی مرکزی: خستگی، سردرد، بی خوابی
گوارشی: یبوست، افزایش وزن
ادراری تناسلی: تستیکولار آتروفی
اندوکرین و متابولیک: گر گرفتگی (66%)، متروراژی، ژینکوماستی، اختلالات جنسی، کاهش لیبیدو
سیستم عصبی مرکزی: خستگی، سردرد، بی خوابی
گوارشی: یبوست، افزایش وزن
ادراری تناسلی: تستیکولار آتروفی
تداخلات دارویی هیسترلین
عدم مصرف همزمان:
Corifollitropin Alpha; Indium 111 Capromab pendetide
سایر تداخلات مهم:
Highest risk QTc-prolonging agents; Mifepristone
Corifollitropin Alpha; Indium 111 Capromab pendetide
سایر تداخلات مهم:
Highest risk QTc-prolonging agents; Mifepristone
هشدار ها هیسترلین
منع مصرف: بیش حساسیتی، زنانی که باردار بوده یا قصد بارداری دارند
احتیاط:
• هایپرگلایسمی و افزایش ریسک دیابت در مردانی که آگونیست GnRH می گیرند، گزارش شده است
• موارد فشردگی طناب نخاعی که می تواند باعث ضعف یا فلج، با یا بدون عوارض کشنده شود، در مصرف آگونیست های GnRH گزارش شده است
• گزارش MI، مرگ قلبی ناگهانی و سکته مغزی در مردانی که آگونیست GnRH می گیرند وجود دارد
• افزایش طول QT: منافع مصرف دارو نسبت به ریسک های آن را در بیمارانی که سندروم مادرزادی افزایش طول QT دارند، اختلالات الکترولیتی مکرر دارند و بیمارانی که داروهای افزایش دهنده طول QT استفاده می کنند، در نظر گرفته شود. اختلالات الکترولیتی اصلاح شود. ECG و الکترولیت های بیمار به صورت دوره ای مانیتور گردد
احتیاط:
• هایپرگلایسمی و افزایش ریسک دیابت در مردانی که آگونیست GnRH می گیرند، گزارش شده است
• موارد فشردگی طناب نخاعی که می تواند باعث ضعف یا فلج، با یا بدون عوارض کشنده شود، در مصرف آگونیست های GnRH گزارش شده است
• گزارش MI، مرگ قلبی ناگهانی و سکته مغزی در مردانی که آگونیست GnRH می گیرند وجود دارد
• افزایش طول QT: منافع مصرف دارو نسبت به ریسک های آن را در بیمارانی که سندروم مادرزادی افزایش طول QT دارند، اختلالات الکترولیتی مکرر دارند و بیمارانی که داروهای افزایش دهنده طول QT استفاده می کنند، در نظر گرفته شود. اختلالات الکترولیتی اصلاح شود. ECG و الکترولیت های بیمار به صورت دوره ای مانیتور گردد