م
مرکاپتوپورین
Mercaptopurine
داروهای آنتی نئوپلاستیک > داروهای آنتی نئوپلاستیک
اطلاعات تخصصی دارو
موارد مصرف مرکاپتوپورین
مرکاپتوپورین در درمان لوسمی های حاد، میلومونوسیتیک حاد ومیلوسیتیک مزمن، لنفوهای غیر هوچکینی، پلی سیتمی ورا، بیماری التهابی روده و آرتریت ناشی از پسوریازیس مصرف می شود.
مکانیسم اثر مرکاپتوپورین
مرکاپتوپورین آنتی متابولیت و آنالوگ پورین است. در چرخه تقسیم سلولی به طور اختصاصی در مرحله S عمل کرده و با فعالشدن در بافتها باعث مهار ساخت DNA و تا حدی RNA می شود.
فارماکوکینتیک مرکاپتوپورین
جذب این دارو از مجرای گوارش متغیر و ناقص ( تا 50 در صد ) است. از سد خونی- مغزی عبور می کند اما نه به میزانی که برای درمان لوسمی مننژیال کافی باشد. متابولیسم دارو کبدی است. نیمه عمر دارو 3 مرحله ای و به ترتیب 45 دقیقه ، 5/2 ساعت و 10 ساعت بوده و دفع آن کلیوی است.
عوارض جانبی مرکاپتوپورین
کم خونی، مسمومیت کبدی با انسداد صفراوی، کاهش ایمنی، کاهش گلبول های سفید یا عفونت، ترومبوسیتوپنی، افزایش اسید اوریک خون، نفروپاتی ناشی از اسیداوریک، کاهش اشتها، تهوع و استفراغ، زخم گوارشی و استئوماتیت از عوارض جانبی مهم و نسبتاً شایع دارو می باشند.
هشدار ها مرکاپتوپورین
1- مصرف دراز مدت مرکاپتوپورین در بیماری های غیر نئوپلاسمی، به علت اثرات بالقوه سرطان زایی دارو، با احتیاط فراوان انجام شود.
2- چون ممکن است اثرات مرکاپتوپورین دیررس باشد، توصیه می شود به محض مشاهده اولین علایم کاهش گلبول های سفید ( به خصوص گرانولوسیتوپنی ) یا ترومبوسیتوپنی، خ.نریزی و یا یرقان، درمان با دارو فوراً قطع شود. پس از بازگشت تعداد آن، درمان را می توان با نصف مقدار مصرف اولیه از سر گرفت.
3- کاهش گلبول های سفید و ترومبوسیتوپنی ( معمولاً خفیف ) ممکن است 6-5 روز پس از شروع درمان ایجاد و به مدت 7 روز پس از قطع مصرف دارو ادامه یابد.
2- چون ممکن است اثرات مرکاپتوپورین دیررس باشد، توصیه می شود به محض مشاهده اولین علایم کاهش گلبول های سفید ( به خصوص گرانولوسیتوپنی ) یا ترومبوسیتوپنی، خ.نریزی و یا یرقان، درمان با دارو فوراً قطع شود. پس از بازگشت تعداد آن، درمان را می توان با نصف مقدار مصرف اولیه از سر گرفت.
3- کاهش گلبول های سفید و ترومبوسیتوپنی ( معمولاً خفیف ) ممکن است 6-5 روز پس از شروع درمان ایجاد و به مدت 7 روز پس از قطع مصرف دارو ادامه یابد.
توصیه های دارویی مرکاپتوپورین
1- در مواردی که بیمار mg/day600-300 آلوپورینول ( برای پیشگیری از هپراوریسمی یا کند شدن متابولیسم مرکاپتوپورین ) مصرف می کند، میزان مصرف دارو باید به 4/1 تا 3/1 مقدار مصرف معمول کاهش یابد.
2- در لوسمی حاد با وجود ترومبوسیتوپنی و خونریزی درمان می تواند ادامه یابد چون در بعضی موارد توقف خونریزی و افزایش تعداد پلاکت ها در حین درمان دیده شده است و در مواردی نیز تجویز پلاکت توصیه شده است.
2- در لوسمی حاد با وجود ترومبوسیتوپنی و خونریزی درمان می تواند ادامه یابد چون در بعضی موارد توقف خونریزی و افزایش تعداد پلاکت ها در حین درمان دیده شده است و در مواردی نیز تجویز پلاکت توصیه شده است.