پ
پیمترکسید دی سدیم
Pemetrexed Disodium
داروهای آنتی نئوپلاستیک > داروهای آنتی نئوپلاستیک
اطلاعات تخصصی دارو
موارد مصرف پیمترکسید دی سدیم
- درمان مزوتلیومای بدخیم و عود پذیر صفاق ( همراه با سیس پلاتین )
- درمان سرطان ریه با یاخته های غیر کوچک و غیر بشره ای- Nonsquamous,Nonsmall- که به طور موضعی پیشرفت کرده یا متاستاز داده است.
• NSCLS-Non Small Cell Lung Carcinoma- درمان اولیه همراه با سیس پلاتین بوده و بعد از 4 مرحله درمان اولیه، به عنوان تک دارویی برای درمان نگهدارنده استفاده می شود. هم چنین بعد از شیمی درمانی اولیه نیز به عنوان درمان تک دارویی استفاده می شود.
• نکته: برای درمان سلول های بشره ای NSCLS تایید نشده است.
موارد مصرف Unlabaled:
- درمان سرطان مثانه متاستاتیک
- درمان سرطان دهانه رحم راجعه یا متاستاتیک
- درمان سرطان تخمدان راجعه یا مقاوم
- بدخیمی های مربوط به تیموس
- درمان مزوتلیومای بدخیم صفاق ( یا به صورت تک دارویی یا همراه با کربوپلاتین)
- درمان سرطان ریه با یاخته های غیر کوچک و غیر بشره ای- Nonsquamous,Nonsmall- که به طور موضعی پیشرفت کرده یا متاستاز داده است.
• NSCLS-Non Small Cell Lung Carcinoma- درمان اولیه همراه با سیس پلاتین بوده و بعد از 4 مرحله درمان اولیه، به عنوان تک دارویی برای درمان نگهدارنده استفاده می شود. هم چنین بعد از شیمی درمانی اولیه نیز به عنوان درمان تک دارویی استفاده می شود.
• نکته: برای درمان سلول های بشره ای NSCLS تایید نشده است.
موارد مصرف Unlabaled:
- درمان سرطان مثانه متاستاتیک
- درمان سرطان دهانه رحم راجعه یا متاستاتیک
- درمان سرطان تخمدان راجعه یا مقاوم
- بدخیمی های مربوط به تیموس
- درمان مزوتلیومای بدخیم صفاق ( یا به صورت تک دارویی یا همراه با کربوپلاتین)
مکانیسم اثر پیمترکسید دی سدیم
- داروی ضد فولات بوده و فرایندهای متابولیکی وابسته به فولات که برای تکثیر سلول مورد نیاز است را متوقف می کند. باعث مهار تیمیدیلات سنتتاز - TS -، دی هیدروفولات ردوکتاز -DHFR-، گلی سینامید ریبونوکلئوتید فرمیل ترانسفراز -GARFT- و آمینو ایمیدازول کربوکسامید ریبونوکلئوتید فرمیل ترانسفراز -AICARFT- می شود. این آنزیم ها در متابولیسم فولات و سنتز DNA نقش داشته و مهار آن ها باعث مهار سنتز نوکلئوتیدهای پورین و تیمیدین و نهایتا مهار ساخت پروتئین می شود.
فارماکوکینتیک پیمترکسید دی سدیم
- طول اثر: Vdss=16.1 L
- اتصال به پروتئین: حدود 81-73 %
- متابولیسم: بسیار کم
- نیمه عمر: در حالت عملکرد کلیوی سالم ( 5/3 ساعت )،
در Clcr=40-59 ml/minute: 8/5-3/5 ساعت
- دفع: ادرار ( 90-70 % بصورت داروی تغییر نیافته )
- اتصال به پروتئین: حدود 81-73 %
- متابولیسم: بسیار کم
- نیمه عمر: در حالت عملکرد کلیوی سالم ( 5/3 ساعت )،
در Clcr=40-59 ml/minute: 8/5-3/5 ساعت
- دفع: ادرار ( 90-70 % بصورت داروی تغییر نیافته )
هشدار ها پیمترکسید دی سدیم
- داروی خطرناکی بوده و حین حمل و نقل و از بین بردن آن باید با احتیاط رفتار نمود.
- واکنش های ازدیاد حساسیت مثل آنافیلاکسی گزارش شده است.
- می تواند منجر به سرکوب مغز استخوان گردد ( آنمی، نوتروپنی، ترومبوسیتوپنی، پان سیتوپنی ). ممکن است در چرخه های متوالی نیاز به کاهش دوز داشته باشد.
- مکمل های فولیک اسید و ویتامین ب12 بعنوان پیشگیری از سمیت خونی، گوارشی و عفونت استفاده شود. مکمل ها بایستی 1 هفته قبل از شروع درمان آغاز شوند.
- درمان اولیه با کورتیکواستروئیدها می تواند میزان و شدت بروز واکنش های پوستی را کاهش دهد.
- در اختلال کبدی با احتیاط مصرف شود.
- از کپی اطلاعات دارویاب خودداری فرمائید
- پنومونی سلول های بینابینی و اختلال تنفسی گزارش شده است.
- توصیه می شود در Clcr˂45ml/minute استفاده نشود. کاهش عملکرد کلیوی منجر به افزایش سمیت دارو می شود.
- NSAIDs کلیرانس pemetrexed را کاهش می دهند. در بیماران با Clcr=45-79ml/minute بایستی قبل، حین درمان و بعد از مصرف pemetrexed داروهای NSAIDs را قطع نمود.
- واکنش های ازدیاد حساسیت مثل آنافیلاکسی گزارش شده است.
- می تواند منجر به سرکوب مغز استخوان گردد ( آنمی، نوتروپنی، ترومبوسیتوپنی، پان سیتوپنی ). ممکن است در چرخه های متوالی نیاز به کاهش دوز داشته باشد.
- مکمل های فولیک اسید و ویتامین ب12 بعنوان پیشگیری از سمیت خونی، گوارشی و عفونت استفاده شود. مکمل ها بایستی 1 هفته قبل از شروع درمان آغاز شوند.
- درمان اولیه با کورتیکواستروئیدها می تواند میزان و شدت بروز واکنش های پوستی را کاهش دهد.
- در اختلال کبدی با احتیاط مصرف شود.
- از کپی اطلاعات دارویاب خودداری فرمائید
- پنومونی سلول های بینابینی و اختلال تنفسی گزارش شده است.
- توصیه می شود در Clcr˂45ml/minute استفاده نشود. کاهش عملکرد کلیوی منجر به افزایش سمیت دارو می شود.
- NSAIDs کلیرانس pemetrexed را کاهش می دهند. در بیماران با Clcr=45-79ml/minute بایستی قبل، حین درمان و بعد از مصرف pemetrexed داروهای NSAIDs را قطع نمود.