بیسوپرولول

- پرفشاری خون: بصورت تک درمانی یا با سایر داروهای پایین آورنده فشار خون استفاده می شود. یکی از درمان های ارجح برای شروع در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی، سکته postmyocardial، بیماری ایسکمیک قلبی و دیابت می باشد. به عنوان اولین درمان پرفشاری خون ساده می تواند استفاده شود، هرچند دیورتیک های تیازیدی ترجیح داده می شوند (JNC7)
- CHF: کنترل نارسایی قلبی متوسط تا شدید (NYHA class II or III) با منشا ایسکمیک یا کاردیومیوپاتیک همراه با گلیکوزیدهای قلبی، دیورتیک ها و مهار کننده های ACE
- نشان داده شده که بیزوپرولول، کارودیلول و متوپرولول سوکسینات آهسته رهش در کاهش خطر مرگ بیماران مبتلا به نارسایی قلبی موثر هستند. هرچند این شواهد نباید به عنوان شاخصی برای موثر بودن دسته دارویی بتا آدرنرژیک بلاکرها باشند.

تاریخ به روز رسانی: ۱۳۹۵/۰۸/۱۱

- از طریق بلوک گیرنده های بتا-1 آدرنرژیک میوکارد باعث مهار پاسخ دهی به محرک های آدرنرژیک می شود. هم چنین در دوزهای بالا باعث مهار گیرنده های بتا-2 آدرنرژیک در عضلات صاف ریه و عروق می گردد. باعث کاهش خروجی قلبی و سرعت ضربان حین استراحت و ورزش، کاهش تاکی کاردی القا شده با ایزوپروترنول، طولانی شدن زمان بازیابی گره سینوسی و گره AV و طولانی شدن هدایت گره AV ( با تحریک سریع دهلیزی ) می شود.
- هیچ فعالیت سمپاتومیمتیک ذاتی یا اثر پایدار کننده غشا روی قلب ندارد.
- از طریق کاهش خروجی قلب، کاهش جریان سمپاتیکی از CNS و یا سرکوب آزاد سازی رنین منجر به کاهش فشار خون می شود.

- زیست دست یابی: حدود 80 %

- شروع اثر: در افراد سالم، کاهش تاکی کاردی ( ایجاد شده با ورزش و ایزوپروترنول ) طی 4-1 ساعت بوجود می آید.

- طول اثر: در افراد سالم، کاهش تاکی کاردی عموما تا 24 ساعت باقی می ماند

- توزیع: ورود دارو به داخل شیر مشخص نیست.

- اتصال به پروتئین: حدود 30 %

- متابولیسم: از طریق CYP2D6 متابولیزه نمی شود. به میزان 20 % عبور اول کبدی دارد.

- دفع: بصورت داروی تغییر نیافته ( 50 % ) و متابولیت های غیر فعال در ادرار و کمتر از 2 % در مدفوع یافت می شود.
- نیمه عمر: 12-9 ساعت

- در افراد مبتلا به سیروز نیمه عمر بسیار متغیر بوده و عموما طولانی می شود ( 7/21-3/8 ساعت )

- خستگی، سردرد، اسهال، ادم محیطی، عفونت مجاری تنفسی فوقانی

- داروهای بتا آدرنرژیک بلاکرها: با سایر داروهای بتا بلاکر استفاده نشود.
- داروهای حذف کننده کاتکول آمین: با مصرف همزمان هم افزایی ایجاد می شود.
- داروهای مسدود کننده کانال کلسیمی: اثر منفی افزاینده بر هدایت گره AV دارد.
- کلونیدین: توقف فعالیت بتا آدرنرژیکی می تواند پرفشاری برگشتی در اثر قطع مصرف کلونیدین را تشدید نماید.
- Disopyramide: اثر منفی افزاینده بر هدایت گره AV دارد.
- بیهوش کننده های عمومی با اثر سرکوب کنندگی میوکارد: افزایش خطر افت فشار خون و نارسایی قلبی
- ریفامپین: باعث افزایش کلیرانس و کاهش نیمه عمر بیزوپرولول می شود.

♣ موارد منع مصرف:
- بیماران مبتلا به برادی کاردی سینوسی، بلوک قلبی بیشتر از درجه یک، شوک کاردیوژنیک یا نارسایی قلبی بارز
- حساسیت شدید به بیزوپرولول فومارات یا سایر ترکیبات فرمولاسیون یا سولفونامیدها

♣ هشدارها:
- بروز احتمالی CHF، در CHF بارز و آشکار مصرف نشود. می تواند با احتیاط در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی جبران شده مصرف شود ( مثلا افرادی که با گلیکوزیدهای قلبی و یا دیورتیک ها کنترل شده اند ). در صورت بروز علائم نارسایی قلبی درمان کافی و کنترل دقیق ضروری است. اگر نارسایی ادامه یافت درمان را قطع نموده و در صورت امکان تدریجا دارو قطع گردد.
- قطع ناگهانی به علت تشدید علائم ، بروز MI و یا بروز آریتمی های بطنی در بیماران CAD توصیه نمی شود. طی 2-1 هفته تدریجا دارو قطع شده و به دقت بیماران کنترل شوند. در صورت بروز علائم قطع دارو ( تشدید آنژین یا افت فشار خون )، دوز را افزایش داده یا مجددا درمان را شروع نمایید.
- بروز یا تشدید علائم اختلال شریانی می تواند ایجاد شود.
- بطور کلی در بیماران مبتلا به بیماری اسپاسم مجاری ریوی تجویز نشود، در صورت عدم پاسخدهی یا تحمل سایر داروها می توان با احتیاط این دارو را تجویز نمود. کمترین دوز موثر ( در شروع درمان دوز 5/2 میلی گرم روزانه ) تجویز شده و یک گشاد کننده برونش در دسترس باشد.
- در بیمارانی که تحت عمل جراحی بزرگ با بیهوشی کلی هستند با احتیاط مصرف شود.
- باعث کاهش علائم افت قند خون ( مثل تاکی کاردی ) می گردد.
- علائم هایپرتیروئیدی ( مثل تاکی کاردی ) توسط بیزوپرولول پوشانده می شود. در صورت قطع ناگهانی تشدید هایپرتیروئیدی یا بروز طوفان تیروئیدی محتمل است، بیماران مبتلا به تیروتوکسیکوز باید به دقت کنترل شوند.
- افزایش واکنش به آلرژن ها می تواند طی مصرف بتا بلاکرها رخ دهد. این بیماران به دوزهای معمولی اپی نفرین پاسخ نمی دهند.
- ایمنی و اثربخشی در کودکان اثبات نشده است.

- بدون تجویز پزشک دارو نباید بطور ناگهانی قطع گردد.

- در صورت بروز علائم نارسایی احتقانی قلب، برادی کاردی شدید و مشکل در تنفس بلافاصله به پزشک اطلاع داده شود.

- بیمار بایستی قبل از جراحی به متخصص بیهوشی یا دندانپزشک اطلاع دهد که بیزوپرولول مصرف میکند.

- به بیماران دیابتی آموزش داده شود که این دارو می تواند علائم افت قند خون مثل افزایش ضربان قلب را بپوشاند.

- از اموری که نیاز به هوشیاری کامل دارند ( مانند رانندگی ) پرهیز شود.