ت
تولترودین
Tolterodine
داروهای شل کننده عضلات صاف > داروهای شل کننده عضلات صاف ادراری - تناسلی
اطلاعات تخصصی دارو
موارد مصرف تولترودین
تولتریدون در کنترل تکرر ادرار٬ احساس فوری دفع ادرار و بی اختیاری ادرار و همچنین بی ثباتی مثانه و شب ادراری مصرف می شود
مکانیسم اثر تولترودین
تولتریدون مهار کننده گیرنده های موسکارینی کولینرژیک است و از این طریق باعث شل شدن عضلات صاف مثانه و دستگاه ادراری می شود.
فارماکوکینتیک تولترودین
پس از مصرف قرص های معمولی دارو به سرعت جذب شده و حداکثر غلظت سرمی آن پس از ۱ الی ۲ ساعت ایجاد می شود.
مصرف هم زمان با غذا موجب افزایش فراهمی زیستی می شود.
تولتریدون به میزان قابل توجهی به پروتئین های پلاسما متصل شده و در کبد به متابولیت های فعال متابولیزه می شود
اوج غلظت پلاسمايي تولترودين 1 تا 3 ساعت بعد از يك دوز خوراكي ايجاد ميشود. تولترودين عمدتاً توسط سيتوكروم 450-p و ايزوآنزيم CYP3A4 مشتق فعال 5- هيدرومتيل(01-DD) متابوليزه مي شود.
به مقدار بسيار كم تولترودين توسط ايزوآنزيمهاي CYP3A4 به فرم مشتق غير فعال N- دآلکيله متابوليزه ميشود. اصولاً دفع تولترودين توسط ادرار صورت ميگيرد: 77% و حدود 17 درصد آن از طريق مدفوع و يك درصد دوز مصرفي به صورت داروي تغيير نكرده دفع ميشود.
مصرف هم زمان با غذا موجب افزایش فراهمی زیستی می شود.
تولتریدون به میزان قابل توجهی به پروتئین های پلاسما متصل شده و در کبد به متابولیت های فعال متابولیزه می شود
اوج غلظت پلاسمايي تولترودين 1 تا 3 ساعت بعد از يك دوز خوراكي ايجاد ميشود. تولترودين عمدتاً توسط سيتوكروم 450-p و ايزوآنزيم CYP3A4 مشتق فعال 5- هيدرومتيل(01-DD) متابوليزه مي شود.
به مقدار بسيار كم تولترودين توسط ايزوآنزيمهاي CYP3A4 به فرم مشتق غير فعال N- دآلکيله متابوليزه ميشود. اصولاً دفع تولترودين توسط ادرار صورت ميگيرد: 77% و حدود 17 درصد آن از طريق مدفوع و يك درصد دوز مصرفي به صورت داروي تغيير نكرده دفع ميشود.
عوارض جانبی تولترودین
خشکی دهان - یبوست - تاری دید - تهوع - نفخ - احساس طعم نا مناسب - خشکی چشم - خواب آلودگی - گیجی - خستگی - سرگیجه - اشکال در ادرار کردن - به ندرت احتباس ادرار - خشکی پوست - حساسیت به نور - سردرد - آنژیو ادم - آریتمی قلبی - تاکی کاردی - تپش قلب - طولانی شدن QT در نوار قلبی - درد قفسه سینه - خیز محیطی - بر افروختگی - سینوزیت - پاراستزی - افزایش وزن و تحریک دستگاه عصبی مانند بی قراری -توهم و تشنج از عوارض تولتریدون است
تداخلات دارویی تولترودین
کتوکونازول - ایتراکونازول - میکونازول - فلوکستین - اریترومایسین - کلاریترومایسین - سیکلوسپورین و وین بلاستین متابولیسم این دارو را مهار کرده و موجب افزایش غلظت خونی آن می شوند.
هشدار ها تولترودین
این دارو در موارد زیر با احتیاط مصرف شود:
سالمندان - نوروپاتی دستگاه عصبی خودمختار - فتق هیاتوس همراه با رفلکس ازوفاژیت - پر کاری تیروئید - بیماری عروق کرونر - نا رسایی احتقانی قلب - زیادی فشار خون - آریتمی قلبی - تاکیکاردی - طولانی شدن فاصله QT در نوار قلبی - هیپر تروفی پروستات و عیب شدید کار کلیه
سالمندان - نوروپاتی دستگاه عصبی خودمختار - فتق هیاتوس همراه با رفلکس ازوفاژیت - پر کاری تیروئید - بیماری عروق کرونر - نا رسایی احتقانی قلب - زیادی فشار خون - آریتمی قلبی - تاکیکاردی - طولانی شدن فاصله QT در نوار قلبی - هیپر تروفی پروستات و عیب شدید کار کلیه
توصیه های دارویی تولترودین
- از آنجا که تولتریدون ممکن است موجب تاری دید٬ گیجی و یا خواب آلودگی شود٬ در رانندگی و انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری کامل دارند احتیاط شود.
-بیمار باید از انجام فعالیت های شدید در هوای گرم یا مرطوب خودداری کند
-بیمار باید از انجام فعالیت های شدید در هوای گرم یا مرطوب خودداری کند