دوکسپین

موارد استفاده و عملکرد آن شبیه آمی تریپتیلین است. این دارو اثرات آنتی موسکارینی متوسط و اثرات سداتیو شدیدی دارد و مهارکننده فعال باز جذب سروتونین است.
در درمان افسردگی، دوکسپین از راه خوراکی به شکل هیدروکلرید داده می شود. دوز اولیه 75 میلی گرم روزانه است که بسته به پاسخ بالینی، دوز آن به تدریج تنظیم می شود. دوزهای بالاتر از 300 میلی گرم شاید در بیماران شدیداً افسرده لازم باشد. ولی بیماران با افسردگی خفیف ممکن است به دوز 50-25 میلی گرم در روز آن نیز پاسخ دهند. دوزهای روزانه بالاتر از 100 میلی گرم بصورت دوزهای منقسم یا به صورت تک دوز در هنگام خواب تجویز می شود.
اگر مجموع دوز تجویزی روزانه بیشتر از 100 میلی گرم باشد بایستی به صورت دوزهای منقسم تجویز شود اگرچه بیشترین میزان دارو ممکن است در هنگام خواب داده شود. در بیماران مسن، دوز شروع 50-10 میلی گرم پیشنهاد شده است. این دارو به صورت تزریق داخل عضلانی و داخل وریدی نیز تجویز می شود. کاهش دوز بایستی بتدریج باشد تا از علائم ترک جلوگیری شود.
این دارو دارای فعالیت آنتاگونیستی هیستامینی H1 , H2 است و به صورت کرمهای موضعی حاوی 5% هیدروکلراید برای درمان کوتاه مدت خارشهای متوسط تا شدید ناشی از انواع مختلف درماتیتها موجود است.
این دارو همچنین در درمان انواعی از سردرد و نیز برخی اختلالات پوستی همچون کهیر مزمن و کهیر سروایدیوتاپیک کاربرد دارد.

-مکانیسم دقیق برای اثر خواب آوری دوکسپین ناشناخته است؛ با این حال، عمل دوکسپین به علت اثر آنتاگونیستی بر روی گیرنده هیستامین H1 حاصل می شود.
-مکانیسم عمل افسردگی ناشناخته است؛ ممکن
است غلظت سیناپسی سروتونین و نوراپی نفرین را با مهار بازجذب آنها، افزایش دهد.

این دارو پس از مصرف خوراکی براحتی از دستگاه گوارش جذب شده و با اثر متابولیسم عبور اول کبدی، به میزان وسیعی به متابولیت اولیه فعال خود یعنی دسمتیل دوکسپین تبدیل می شود. این دارو هم چنین به دنبال کاربرد موضعی از طریق پوست نیز جذب می شود. راههای متابولیسم دوکسپین و دسمتیل دوکسپین شامل هیدروکسیلاسیون و N اکسیداسیون است. دوکسپین، عمدتاً به شکل متابولیت های خود چه به فرم آزاد چه کانژوگه، از طریق ادرار دفع می شود.
دوکسپین و دسمتیل دوکسپین به میزان وسیعی در بدن توزیع شده و به مقدار زیادی به پروتئین های پلاسمائی و بافتی پیوند می شود. نیمه عمر پلاسمائی دوکسپین از 8 تا 24 ساعت متغیر بوده و در صورت مصرف بیش از حد ممکن است به میزان بیشتری افزایش یابد. این دارو از سد خونی مغزی و جفت عبور کرده و در شیر مادر نیز پخش می شود.

-خشکی دهان، سردرد، تاری دید، بی خوابی، یبوست، تهوع/استفراغ، تعریق، بی قراری، خستگی، گیجی، افت فشار ارتوستاتیک.

دوکسپین به علت تاثیر گسترده بر آنزیم های کبدی با طیف وسیعی از داروها تداخلات خطرناک ایجاد می کند٬ لذا مصرف هرگونه دارو با دوکسپین نیاز به بررسی دقیق دارد. بخشی از مهمترین تداخلات این دارو عبارتند از:
-افزایشQT interval: سیزاپراید،استمیزول، دیزوپیرامید، ایبوتیلید، اینداپامید، پیموزاید،پروکاینامید، کینیدین، سوتالول، ترانیل سیپرامین
-افزایش سطح سروتونین: ایزوکربوکسازید، فنلزین، پروکاربازین، سلژیلین.
تداخلات جدی:
ـافزایشQT interval: امیودارون، امی سولپراید، اموکسپین، آلبوترول
-افزایش سطح سروتونین: آمی تریپتیلین، بوسپیرون، سیتالوپرام، سیکلوبنزاپرین، دکسترومتورفان
-کلونیدین: دوکسپین اثر کلونیدین را کاهش می دهد.
-دکستروامفتامین، دوبوتامین، دی اتیل پرو پیون، دزونلافاکسین

در موارد زیر با احتیاط مصرف شود
بالا بودن فشار داخل کره چشم، اختلالات قلبی،الکلیسم حاد، اختلالات خونی، اختلالات گوارشی، گلوکوم با زاویه بسته، عیب کار کبد، هایپرتروفی پروستات، اختلالات کلیوی، حملات تشنج، حساسیت به داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای و احتباس ادرار.

-معمولا برای مشاهده ی اثر درمانی اين دارو ٢تا۳ هفته زمان لازم است لذا درمان خود را طبق تجويز پزشک ادامه دهيد و صبور باشيد.
-در ابتدای مصرف از رانندگی و سایر فعالیتهایی که به تمرکز و هوشیاری کامل نیاز دارند خودداری کنید.
- در کودکان،نوجوانان و جوانان در ابتدای مصرف تا ۲-۱ هفته سعی شود بیمار تنها نباشد و از نظر تغییرات روحیه و تفکرات منفی تحت نظر باشند.
-اگر برای اولین بار از این دارو استفاده می کنید ممکن است با تغییر وضعیت سریع از حالت نشسته به ایستاده سرگیجه مختصری ایجاد شود که به مرور برطرف می شود. این حالت طبیعی است. بهتر است هنگام برخواستن ، به ارامی بلند شويد.
-به منظور كاهش احتمال بروز علائم قطع مصرف دارو و عدم بازگشت علائم بيماری ،باید قطع مصرف این دارو تحت نظر پزشک و تدریجی باشد.
-اگر دیابت دارید، قند خون خود را به صورت دوره ای بررسی کنید.
-در طول مصرف دارو از مصرف الکل و سایر فراورده های حاوی الکل مثل الگزیرها بدون نظر پزشک خودداری کنید.
-در صورت مشکل بینایی به پزشک خود اطلاع دهید.
-برای پیشگیری از کمبود مایعات بدن، در شرایط فعالیت زیاد و هوای گرم به مقدار کافی مایعات مصرف کنید.