تگاسرید

Tegaserod از آنتاگونیست های گیرنده 5-HT4 با خصوصیات پروکینتیک می باشد و در زنان برای درمان کوتاه مدت سندرم روده تحریک پذیر به ویژه در فرمی که یبوست غالب است استفاده می شود. هم چنین به صورت داخل وریدی جهت درمان یبوست مزمن کاربرد دارد. به فرم Maleate و به صورت خوراکی تجویز می شود ولی دوزهای تجویزی بر حسب پایه بیان می شوند. 39/1 میلی گرم Tegaserod Maleate تقریباً معادل با یک میلی گرم Tegaserod است. با دوز 6 میلی گرم 2 بار در روز و قبل از غذا به مدت 4 تا 6 هفته تجویز می شود و در صورت مشاهده پاسخ درمانی می توان آن را به مدت 4 تا 6 هفته دیگر ادامه داد.

Tegaserod به سهولت از مسیر گوارشی جذب می شود و اوج غلظت پلاسمایی آن حدود یک ساعت بعد رخ می دهد. میزان زیست دستیابی مطلق دوز خوراکی آن 10% می باشد که در حضور غذا کاهش می یابد. به صورت وسیع در بافت ها توزیع می شود و حدود 98% به پروتئین های پلاسما متصل می شود. نیمه عمر حذف نهایی آن 11 ساعت می باشد. دو سوم دوز خوراکی به صورت تغییر نکرده در مدفوع دفع می شود و یک سوم آن از طریق ادرار و به صورت متابولیت دفع می شود.

شایع ترین آنها عوارض گوارشی هستند شامل درد شکمی، اسهال، حالت تهوع و نفخ. عموماً اسهال طی هفته اول درمان رخ می دهد و معمولاً موقت است ولی ممکن است شدید باشد. کولیت ایسکمیک نیز گزارش شده است. از دیگر عوارض می توان به سردرد، سرگیجه، میگرن، درد پشت و درد پا، آثار قلبی عروقی مثل افت فشار خون و آریتمی ها، اثر بر سیستم اعصاب مثل افسردگی و دیگر عوارض گوارشی مثل بیلی روبینمی، کوله سیستیت و افزایش ترانس آمینازهای کبدی اشاره کرد.
پیشگیری: Tegaserod در بیماران دارای سابقه انسداد روده، بیماری های کیسه صفرا علامت دار، اختلال کارکرداسفنگتراودی وچسبندگی
شکمی ممنوع است0ونیز در افراد دچار اسهال و یا آن هایی که مکرراً اسهال دارند نباید تجویزشودو در افراد با علایم جدید یا بدتر شده شکمی، سنکوپ و بیماری فشار خون باید قطع گردد. هم چنین در مورد بیماران شدید کلیوی و بیماران مبتلا به اختلالات متوسط تا شدید کبدی نبایستی مصرف شود.