آستمیزول

استمیزول یک مشتق piperidine و یک آنتی هیستامین غیر آرام بخش با دوره فعالیت بسیار طولانی است و فعالیت شدید آرام بخشی یا آنتی موسکارینی ندارد. از این دارو جهت بهبود علائم آلرژی از جمله در رینیت و ورم ملتحمه و در اختلالات پوستی مثل کهیر استفاده می گردد. فرآورده های این دارو هم اکنون در بیشتر کشورها از سطح بازار به خاطر خطر عوارض جانبی آن جمع شده است.

جذب استمیزول از مسیر گوارشی سریع است و با خوردن غذا کاهش می یابد. مسیر اول متابولیسم آن گسترده است و بنابراین غلظت پلاسمایی داروی تغییر نکرده بسیار پایین است. حدود 4 تا 8 هفته طول می کشد تا غلظت پلاسمایی Astemizole متابولیت هایش به حالت پایدار برسد. متابولیسم این دارو از طریق سیتوکروم P-450 و ایزوآنزیم های CYP3A4 ، CYP2D6 و CYP2A6 انجام می شود. نیمه عمر این دارو و متابولیت هایش در حالت پایدار حدود 19 روز می باشد. استامیزول تغییر نکرده به شدت به پروتئین های پلاسما متصل می شود و از سد خونی مغزی رد نمی شود. متابولیت اصلی این درو یعنی Desmethylastemizole دارای فعالیت بلوک کننده گیرنده هیستامین H1 می باشد. متابولیت های این دارو به طور آهسته از طریق ادرار و مدفوع دفع می گردند و تحت چرخه انتروهپاتیک (روده ای-کبدی) قرار می گیرند. در واقع هیچ مقدار از دوز خوراکی به صورت داروی تغییر نکرده دفع نمی شود.

به طور کلی همانند آنتی هیستامین های غیر آرام بخش. در مصرف این دارو افزایش اشتها و افزایش وزن و ندرتاً آریتمی های بطنی به خصوص در غلظت های خونی بالای دارو گزارش شده است و به همین دلیل در اکثر کشورها این دارو را از سطح بازار جمع کرده اند. جهت پیشگیری از بروز این نوع آریتمی ها توصیه شده است که دوز مصرفی نباید از حد مجاز تجاوز کند و در افراد مبتلا به بیماریهای قلبی و بیماری های مهم کبدی دارای هایپوکالمی و یا دیگر اختلالات الکترولیتی و یا QT طولانی باید از مصرف آن اجتناب کرد.