والاسیکلوویر

 موارد مصرف:
- درمان زونا در بیماران دارای سیستم ایمنی سالم
- درمان اولیه و راجعه هرپس تناسلی
- سرکوب هرپس تناسلی راجعه و کاهش انتقال جنسی در بیماران دارای سیستم ایمنی سالم
- سرکوب هرپس تناسلی در افراد مبتلا به HIV
- درمان هرپس دهانی ( تاول تبخالی )
- درمان آبله مرغان در کودکان دارای سیستم ایمنی سالم
تاریخ به روز رسانی: ۱۳۹۵/۰۷/۰۵

- والاسیکلوویر به سرعت و تقریبا بطور کامل در روده و همینطور از طریق متابولیسم کبدی به آسیکلوویر تبدیل می شود. آسیکلوویر توسط تیمیدین کیناز اختصاصی ویروس به آسیکلوویر مونوفسفات تبدیل شده سپس توسط سایر آنزیم های سلولی به آسیکلوویر تری فسفات تبدیل می شود. این ترکیب ساخت DNA و نسخه برداری ویروس را از طریق رقابت با دئوکسی گوانوزین تری فسفات بر سر DNA پلیمراز ویروسی و الحاق به DNA ویروسی مهار می کند.

- جذب: سریع
- توزیع: آسیکلوویر بطور وسیع در بدن شامل مغز، ریه، کبد، طحال، عضلات، رحم، واژن و CSF توزیع می شود.
- اتصال به پروتئین: حدود 18-14 %
- متابولیسم: کبدی، والاسیکلوویر بطور سریع و تقریبا کامل در مسیر عبور اول کبدی به آسیکلوویر و ال والین تبدیل می شود. آسیکلوویر در کبد به میزان کمی بوسیله آلدهید اکسیداز و الکل و آلدهید دهیدروژناز به متابولیت های غیر فعال متابولیزه می شود.
- زیست دست یابی: حدود 55 % زمانی که به آسیکلوویر تبدیل می شود.
- نیمه عمر: در افراد با عملکرد کلیوی سالم ( آسیکلوویر 3/3-5/2 ساعت، والاسیکلوویر حدود 30 دقیقه )، در افراد مبتلا به بیماری کلیوی مرحله آخر ( آسیکلوویر 20-14 ساعت، حین همودیالیز 4 ساعت )
- دفع: ادرار، عمدتا بصورت آسیکلوویر ( 89 % )

- حساسیت شدید به والاسیکلوویر، آسیکلوویر یا سایر ترکیبات فرمولاسیون

- سیستم عصبی مرکزی: سردرد، خستگی، افسردگی، تب، گیجی
- گوارشی: تهوع، درد شکمی، استفراغ، اسهال
- خونی: نوتروپنی، ترومبوسیتوپنی
- کبدی: افزایش ALT، AST و آلکالین فسفاتاز
- تنفسی: نازوفارنژیت، آبریزش بینی
- پوستی: راش
- اندوکرین و متابولیک: دیس منوره، کم آب شدن بدن
- عصبی عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل
- متفرقه: هرپس سیمپلکس

- والاسیکلوویر و آسیکلوویر توسط ایزوآنزیم های سیتوکروم متابولیزه نمی شود.
- سایمتیدین: پیک غلظت پلاسمایی و AUC آسیکلوویر را افزایش می دهد.
- پروبنسید: پیک غلظت پلاسمایی و AUC آسیکلوویر را افزایش می دهد.

- ترومبوسیتوپنی ترومبوتیک پورپورا/ سندروم همولیتیک اورمیک در بیماران با نقص ایمنی گزارش شده است ( در دوزهای 8g/day )
- ایمنی و اثربخشی برای درمان یا سرکوب هرپس تناسلی راجعه یا هرپس منتشره در بیماران با نقص ایمنی اثبات نشده است.
- عوارض جانبی CNS گزارش شده است ( تحریک پذیری، توهم، گیجی، لرزش، تشنج و انسفالوپاتی )
- در بیماران با اختلال کلیوی، افراد میانسال و افرادی که داروهای نفروتوکسیک مصرف می کنند با احتیاط مصرف شود.
- نارسایی حاد کلیوی در بیماران با نقص کلیوی دیده شده است، در این بیماران تنظیم دوز مورد نیاز است.
- برای تاول تبخالی درمان باید با اولین علائم شروع شود.
- برای هرپس تناسلی، درمان باید هرچه سریعتر و به محض مشاهده اولین علائم ( 72 ساعت بعد از تشخیص یا 24 ساعت بعد از شروع حالات راجعه بیماری ) شروع شود.
- برای زونا، درمان باید 72 ساعت بعد از بروز راش پوستی شروع شود.
- برای آبله مرغان، باید با بروز اولین علائم درمان شروع شود.
- ایمنی و اثربخشی در کودکان کمتر از 2 سال اثبات نشده است.

- می تواند با یا بدون غذا مصرف شود. در صورت بروز ناراحتی گوارشی، با غذا میل شود.