سیناکلست

سیناکلست فعالیت بیش از حد هورمون پاراتیروئید را در بیماران تحت درمان با دیالیز و نقص کلیوی کاهش می دهد

همچنین در درمان کلسیم بالای خون ناشی از سرطان پاراتیروئید کاربرد دارد

و نیز در درمان کلسیم بالای خون ناشی از فعالیت بیش از حد غده پاراتیروئید که شرایط بیمار اجازه جراحی پاراتیروئید را نمی دهد استفاده می شود

تاریخ به روزرسانی: ۱۳۹۵/۰۸/۰۴

- حساسیت گیرنده های کلسیمی روی غده پاراتیروئید را افزایش می دهد، هم چنین هورمون پاراتیروئید، کلسیم و فسفر سرمی را کاهش داده، بیماری پیش رونده استخوان و عوارض مربوط به بیماری های متابولیسم مواد معدنی را پیش گیری می کند.

- توزیع: Vd=1000L

- اتصال به پروتئین: حدود 97-93 %

- متابولیسم: عمدتا کبدی از طریق CYP3A4 ، 2C6، 1A2 ، متابولیت های غیر فعال ایجاد می شود.

- نیمه عمر: نهایی 40-30 ساعت، در اختلال متوسط کبدی 65 ساعت، در اختلال شدید کبدی 84 ساعت

- زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: حدود 6-2 ساعت

- دفع: ادرار ( حدود 80 % به صورت متابولیت ها )، مدفوع ( حدود 15 % )

- سیستم عصبی مرکزی: خستگی، سردرد، افسردگی، گیجی، تشنج
- اندوکرین و متابولیک: هایپوکلسمی، دهیدراتاسیون، هایپرکلسمی، کاهش تستوسترون
- گوارشی: تهوع، استفراغ، اسهال، بی اشتهایی، یبوست
- خونی: آنمی
- عصبی عضلانی و اسکلتی: بی حسی، شکستگی، ضعف، درد مفاصل و عضلات، درد اندام ها، درد قفسه سینه
♣ عوارض بعد از ورود به بازار یا گزارشات موردی
- بیماری استخوان فاقد تحرک، آنژیوادم، آریتمی، نارسایی قلبی، واکنش های ازدیاد حساسیتی، افت فشار ایدیوسینکراتیک، راش، خارش

- ضدافسردگی های سه حلقه ای: افزایش غلظت پلاسمایی ضد افسردگی ها

- اریترومایسین، فلکائینید، ایتراکونازول، کتوکونازول: افزایش غلظت پلاسمایی سیناکلست

- تیوریدازین: افزایش غلظت پلاسمایی تیوریدازین

- وین بلاستین: افزایش غلظت پلاسمایی وین بلاستین

♣ تداخل الکل/غذا/گیاه:
- غذا باعث افزایش زیست دست یابی می شود.

♣ موارد منع مصرف:
- هایپوکلسمی ( کلسیم سرمی کمتر از پایین ترین حد نرمال )

♣ هشدارها:
- در هایپوکلسمی منع مصرف دارد، لذا کلسیم سرمی و علائم هایپوکلسمی کنترل شود ( مثل کرامپ، درد عضلات، بی حسی اندام ها، تشنج، تتانی )
- در بیمار مبتلا به صرع با احتیاط مصرف شود ( آستانه تشنج با کاهش قابل توجه کلسیم سرمی پایین می آید )
- بیماری استخوانی فاقد تحرک در صورت سرکوب هورمون پاراتیروئید سالم می تواند ایجاد گردد.
- در اختلال متوسط تا شدید کبدی (Child-pugh class B,C) با احتیاط مصرف شود.
- در امریکا ایمنی و اثربخشی سیناکلست در بیماران مبتلا به بیماری مزمن کلیوی (CKD) که هایپرپاراتیروئیدی بدون نیاز به دیالیز دارند اثبات نشده است.
- در بیماران مصرف کننده مهار کننده های CYP3A4 غلظت کلسیم سرمی و iPTH کنترل شود. تنظیم دوز در صورت نیاز انجام شود. سینا کلست مهار کننده قوی CYP2D6 است و در صورت مصرف یک سوبسترای CYP2D6 تنظیم دوز ضروری است.
- می تواند سطح تستوسترون را کاهش دهد ( آزاد و تام )
- در بیماران قلبی عروقی با احتیاط مصرف شود. افت فشار ایدیوسینکراتیک، بدتر شدن نارسایی قلبی و یا آریتمی در بیماران قلبی عروقی گزارش شده است که می تواند در ارتباط با کاهش سطح سرمی کلسیم باشد.

- همراه با غذا یا بعد غذا مصرف شود.

- می توان با ویتامین D و یا متصل شونده های فسفر استفاده شود.