ت
تیروفیبان
Tirofiban
داروهای موثر بر تشکیل لخته، انعقاد و ترومبوز > داروهای ضد ترومبوز > داروهای مهارکننده تجمع پلاکت
اطلاعات تخصصی دارو
موارد مصرف تیروفیبان
موارد مصرف:
- درمان سندرم کرونر حاد ( مانند آنژین ناپایدار/ انفارکتوس میوکارد بدون افزایش قطعه ST ) همراه با هپارین
موارد مصرف Unlabaled:
- جهت درمان حمایتی در زمان PCI ( مداخله زیر جلدی ) برای انفارکتوس میوکارد با افزایش قطعه ST استفاده می شود.
- درمان حمایتی بیماری ایسکمیک پایدار قلب ( مثل PCI انتخابی )
تاریخ به روز رسانی: ۱۳۹۵/۰۷/۵
- درمان سندرم کرونر حاد ( مانند آنژین ناپایدار/ انفارکتوس میوکارد بدون افزایش قطعه ST ) همراه با هپارین
موارد مصرف Unlabaled:
- جهت درمان حمایتی در زمان PCI ( مداخله زیر جلدی ) برای انفارکتوس میوکارد با افزایش قطعه ST استفاده می شود.
- درمان حمایتی بیماری ایسکمیک پایدار قلب ( مثل PCI انتخابی )
تاریخ به روز رسانی: ۱۳۹۵/۰۷/۵
مکانیسم اثر تیروفیبان
- آنتاگونیست برگشت پذیر فیبرینوژن است که به گیرنده GbIIb/IIIa که گیرنده اصلی سطح پلاکت است و در تجمع پلاکتی نقش دارد متصل می شود. طی تزریق وریدی در محیط برون تن، دارو اثر تجمع پلاکتی را بصورت وابسته به دوز و غلظت نشان می دهد. در صورت تجویز طبق رژیم توصیه شده، بیش از 90 % مهار بعد از انفوزیون 30 دقیقه ای بدست می آید. مهار تجمع پلاکتی بعد از تمام شدن انفوزیون برگشت پذیر است.
فارماکوکینتیک تیروفیبان
- توزیع: 35 % به صورت آزاد
- متابولیسم: بصورت محدود از طریق کبد متابولیزه می شود.
- نیمه عمر: 2 ساعت
- دفع: ادرار ( 65 % )، مدفوع ( 25 % ) عمدتا به صورت داروی تغییر نیافته
- کلیرانس: در میانسالان به 26-19 % کاهش می یابد.
- متابولیسم: بصورت محدود از طریق کبد متابولیزه می شود.
- نیمه عمر: 2 ساعت
- دفع: ادرار ( 65 % )، مدفوع ( 25 % ) عمدتا به صورت داروی تغییر نیافته
- کلیرانس: در میانسالان به 26-19 % کاهش می یابد.
منع مصرف تیروفیبان
- حساسیت شدید به tirofiban یا سایر ترکیبات فرمولاسیون
- خونریزی فعال داخلی یا سابقه خونریزی طی 30 روز اخیر
- سابقه خونریزی مغزی
- سرطان های مغزی
- ناهنجاری شریانی-وریدی یا آنوریسم
- سابقه ترومبوسیتوپنی بعد از مواجهه اخیر با دارو
- سابقه CVA طی 30 روز اخیر یا سابقه هرگونه سکته هموراژیک
- عمل جراحی وسیع یا ضربه شدید فیزیکی در چند ماه اخیر
- سابقه، علائم یا شواهدی مبنی بر قطع شدگی آئورت
- پرفشاری خون شدید ( فشار سیستولیک بیش از 180mmHg و یا دیاستولیک بیش از 110mmHg )
- مصرف همزمان یک مهار کننده GbIIb/IIIa تزریقی
- پریکاردیت حاد
- خونریزی فعال داخلی یا سابقه خونریزی طی 30 روز اخیر
- سابقه خونریزی مغزی
- سرطان های مغزی
- ناهنجاری شریانی-وریدی یا آنوریسم
- سابقه ترومبوسیتوپنی بعد از مواجهه اخیر با دارو
- سابقه CVA طی 30 روز اخیر یا سابقه هرگونه سکته هموراژیک
- عمل جراحی وسیع یا ضربه شدید فیزیکی در چند ماه اخیر
- سابقه، علائم یا شواهدی مبنی بر قطع شدگی آئورت
- پرفشاری خون شدید ( فشار سیستولیک بیش از 180mmHg و یا دیاستولیک بیش از 110mmHg )
- مصرف همزمان یک مهار کننده GbIIb/IIIa تزریقی
- پریکاردیت حاد
عوارض جانبی تیروفیبان
- قلبی عروقی: برش در عروق قلبی، برادی کاردی، ادم
- سیستم عصبی مرکزی: گیجی، واکنش وازوواگ، تب، سردرد
- گوارشی: تهوع
- ادراری تناسلی: درد لگن
- خونی: ترومبوسیتوپنی
- عصبی عضلانی و اسکلتی: درد پا
- متفرقه: تعریق زیاد
- سیستم عصبی مرکزی: گیجی، واکنش وازوواگ، تب، سردرد
- گوارشی: تهوع
- ادراری تناسلی: درد لگن
- خونی: ترومبوسیتوپنی
- عصبی عضلانی و اسکلتی: درد پا
- متفرقه: تعریق زیاد
تداخلات دارویی تیروفیبان
- داروهای ضد انعقاد: خطر خونریزی افزایش می یابد.
- کلوپیدوگرل: خطر خونریزی افزایش می یابد.
- دکستران: خطر خونریزی افزایش می یابد.
- دی پیریدامول: خطر خونریزی افزایش می یابد.
- مهار کننده های گیرنده GP IIb/IIIa : اثرات فارماکولوژیک افزایش می یابد. مصرف همزمان ممنوع است.
- هپارین: خطر خونریزی افزایش می یابد. اثر افزایشی بر ACT دارد.
- لووتیروکسین: کلیرانس tirofiban افزایش می یابد.
- NSAIDS: خطر خونریزی افزایش می یابد.
- امپرازول: کلیرانس tirofiban افزایش می یابد.
- ترومبولیتیک ها: خطر خونریزی افزایش می یابد.
- تیکلوپیدین: خطر خونریزی افزایش می یابد.
- کلوپیدوگرل: خطر خونریزی افزایش می یابد.
- دکستران: خطر خونریزی افزایش می یابد.
- دی پیریدامول: خطر خونریزی افزایش می یابد.
- مهار کننده های گیرنده GP IIb/IIIa : اثرات فارماکولوژیک افزایش می یابد. مصرف همزمان ممنوع است.
- هپارین: خطر خونریزی افزایش می یابد. اثر افزایشی بر ACT دارد.
- لووتیروکسین: کلیرانس tirofiban افزایش می یابد.
- NSAIDS: خطر خونریزی افزایش می یابد.
- امپرازول: کلیرانس tirofiban افزایش می یابد.
- ترومبولیتیک ها: خطر خونریزی افزایش می یابد.
- تیکلوپیدین: خطر خونریزی افزایش می یابد.
هشدار ها تیروفیبان
- خونریزی معمول ترین عارضه درمان با این دارو است.
- در بیماران با پلاکت کمتر از 150000/mm3 ، بیماران با رتینوپاتی خونریزی دهنده، بیماران دیالیزی مزمن و در ترکیب با داروهای موثر بر انعقاد با احتیاط مصرف شود.
- بیماران مبتلا به اختلال کلیوی شدید نیازمند کاهش دوز هستند.
- در بیماران با پلاکت کمتر از 150000/mm3 ، بیماران با رتینوپاتی خونریزی دهنده، بیماران دیالیزی مزمن و در ترکیب با داروهای موثر بر انعقاد با احتیاط مصرف شود.
- بیماران مبتلا به اختلال کلیوی شدید نیازمند کاهش دوز هستند.
توصیه های دارویی تیروفیبان
- تزریق داخل وریدی با ابزار و تکنیک استریل باید انجام شود.
- داروهای دیگر به محلول تزریق اضافه نشده و محلول را مستقیما با سرنگ از داخل کیسه خارج نکنید.
- در ارتباط های سری از ظرف های پلاستیکی استفاده نکنید، در صورتیکه اولین ظرف خالی از محلول باشد اینکار باعث ورود هوا و آمبولی می شود.
- 24 ساعت بعد از شروع انفوزیون، محلول استفاده نشده را دور بریزید.
- می تواند با همان کاتتری که هپارین تزریق می شود، تزریق شود.
- tirofiban باید تا غلظت 50mcg/ml رقیق گردد.
- برای آنژین ناپایدار و non ST elevation MI دوز اولیه را طی 30 دقیقه تزریق و سپس انفوزیون را ادامه دهید.
- جهت مداخله زیر جلدی کرونری (PCI) می توان دوز اولیه را طی 3 دقیقه انجام داد.
- داروهای دیگر به محلول تزریق اضافه نشده و محلول را مستقیما با سرنگ از داخل کیسه خارج نکنید.
- در ارتباط های سری از ظرف های پلاستیکی استفاده نکنید، در صورتیکه اولین ظرف خالی از محلول باشد اینکار باعث ورود هوا و آمبولی می شود.
- 24 ساعت بعد از شروع انفوزیون، محلول استفاده نشده را دور بریزید.
- می تواند با همان کاتتری که هپارین تزریق می شود، تزریق شود.
- tirofiban باید تا غلظت 50mcg/ml رقیق گردد.
- برای آنژین ناپایدار و non ST elevation MI دوز اولیه را طی 30 دقیقه تزریق و سپس انفوزیون را ادامه دهید.
- جهت مداخله زیر جلدی کرونری (PCI) می توان دوز اولیه را طی 3 دقیقه انجام داد.