اتینیل استرادیول

اتينيل استراديول به عنوان درمان جايگزين هورموني در حالات كم كاري غدد تناسلي يا دوران يائسگي براي كاهش علائم وازوموتور و نيز در نئوپلاسم پيشرفته و غير قابل جراحي پستان يا پروستات به كار مي رود.

اين دارو با اتصال به گيرنده هاي داخل سلولي استروژن ميزان ساخت RNA و پروتئين هاي مختلف را در بافت هاي هدف افزايش مي دهد. اين پروتئين در بروز آثار فارماكولوژيكي استروژن ها نقش عمده اي دارند.

اتينيل استراديول از راه خوراكي تحت تأثير متابوليسم اول كبدي قرار گرفته و به ميزان 50-40 درصد جذب مي گردد. نيمه عمر آن 27-13 ساعت مي باشد. در كبد به متابوليت هاي غير فعال تبديل مي شود و از ادرار و صفرا دفع مي گردند.

اين دارو در صورت احتمال يا وجود سرطان پستان ( به جز موارد انتخابي براي درمان متاستاز)، در نئوپلازي هاي وابسته به استروژن يا احتمال آن، احتمال يا وجود آبستني خونريزي ناشناخته و غير معمول دستگاه تناسلي، ترومبوآمبوليك و بيماري هاي حاد كبدي نبايد مصرف مي شود.

عوارض گوارشي نظير تهوع و استفراغ شايع مي باشد، به علاوه سفتي و بزرگ شدن پستان، سندرم شبه پيش قاعدگي، احتباس مايعات، تغيير در اعمال كبد، يرقان ناشي از توقف صفرا و عوارض پوستي نظير بثورات جلدي و كلوآسما، افسردگي، سردرد بويژه در هنگام فعاليت شديد، افزايش تحريك بافتي، افزايش غلظت فاكتورهاي انعقادي، خطر بروز ترومبوآمبوليسم و افزايش يا تشديد فشار خون از عوارض جانبي دارو هستند.

دارو هايي نظيرريفامپين، گريزئوفولوين، و داروهاي ضدصرع نظير كاربامازپين، فنوباربيتال و فني توئين با القاء آنزيم هاي كبدي متابوليسم اتينيل استراديول را تشديد مي نمايند. اين دارواز طريق افزايش فعاليت فاكتورهاي انعقادي با اثرداروهاي ضد انعقاد نظير وارفارين، مقابله مي نمايند. اثر كاهنده فشار خون مسدد هاي گيرنده بتاآدرنرژيك يا مهاركننده هاي آنزيم مبدل آنژيوتانسين و احتمالاً ساير داروهاي ضدفشار خون به وسيله اين داروكاهش مي يابد. غلظت پلاسمايي سيكلوسپورين با مصرف اين داروافزايش مي يابد.

1. مصرف طولاني مدت اين دارو به تنهائي، خطر بروز سرطان آندومتر را افزايش مي دهد.
2. اتينيل استراديول ممكن است اندازه فيبروئيدهاي رحمي را افزايش داده و يا آندومتريوز را تشديد نمايد.
3. در بيماري هايي نظير ميگرن، زيادي فشار خون، آسم، صرع، ترومبوفلبيت مزمن يا سابقه آن، زيادي چربي خون، بيماري مثانه، وجود ندول يا بيماري فيبروكيستيك با احتياط تجويز گردد.
4. در بيماراني كه قبلاً به سرطان آندومترمبتلا بوده و تحت درمان قرار داشته اند، با احتياط زياد به كار رود.

1. اين دارو بسته شدن اپي فيز را در كودكان تسريع مي نمايد، لذا در كسانيكه رشد آنها هنوز كامل نشده با احتياط به كار رود.
2. در طول درمان، هيپرپلازي و التهاب لثه ممكن است بروز نمايد.
3. در صورت بروز اختلال تنفسي، اختلال در تكلم يا جهت يابي، درد سينه يا كتف، كاهش قدرت بينايي يا سردرد شديد و نيز وجود توده در پستان، زرد شدن چشم هايا پوست سريعاً به پزشك مراجعه شود.
4. بهتر است همراه يا بلافاصله بعد از غذا مصرف گردد تا عوارض گوارشي به حداقل كاهش يابد.
5. در صورت مصرف طولاني مدت دارو، معاينات پستان، بيوپسي آندومتر و نيز آزمون هاي عملكرد كبد مرتباً انجام شود.