پروکائین

پروکائین هیدروکلراید یک استراسید پاراآمینوبنزوئیک و یک بی حس کننده موضعی است. به خاطر نفوذ کم آن در غشاهای سالم مخاطی کاربرد آن برای سطح موثر نیست و عمدتاً به صورت تزریقی مصرف می شود اگرچه به طور کلی توسط لیدوکائین و دیگر بی حس کننده های موضعی جایگزین شده است. آغاز اثر آن کند است و اثر آن کوتاه می باشد. دارای فعالیت گشادکنندگی عروق است و به جهت به تأخیر انداختن جذب آن و افزایش طول مدت فعالیت آن می توان یک منقبض کننده عروق نیز تجویز نمود.عمدتاً از پروکائین برای بلوک اعصاب محیطی و بلوک نخاعی استفاده می گردد. هم چنین در محلولهای کاردیوپلژیک جهت محافظت از میوکارد طی اعمال جراحی قلب از آن استفاده می شود. جهت ایجاد بی حسی از محلولهای 25/0 یا 5/0 درصد هیدروکلرید پروکائین با دوز 350 تا 600 میلی گرم استفاده می گردد. جهت بلوک اعصاب محیطی از دوز معمول 500 میلی گرم پروکائین هیدروکلراید به صورت محلولهای 5/0 % (ml100) یا 1% (ml50) و یا 2% (ml 25) استفاده می شود. از دوزهایی تا حد یک گرم استفاده شده است. جهت ایجاد بی حسی و بلوک اعصاب محیطی، آدرنالین نیز به محلول ها اضافه می گردد و به طور کلی غلظت نهایی یک در 200000 یا یک در 100000 حاصل می شود. در دندانپزشکی از پروکائین همراه با پروپوکسی کائین استفاده می گردد. پروکائین با داروهای دیگر کنژوگه می شود و یا نمک های کم محلول تشکیل می دهد مثلاً با پنی سیلین و از آن برای افزایش زمان فعالیت آنها بعد از تزریق استفاده می گردد. هم چنین می تواند درد تزریق را کم کند. در مورد اختلالات گوارشی از هیدروکلرید پرکائین N- گلوکوزید استفاده می شود.

پروکائین از غشاهای مخاطی جذب ضعیفی دارد و عموماً به صورت غیر خوراکی تجویز می گردد. به سرعت توسط کولین استراز پلاسما به اسید پاراآمینوبنزوئیک و دی اتیل آمینواتانول هیدرولیز می گردد و هم چنین مقداری توسط کبد متابولیزه می گردد. تنها حدود 6% به پروتئین های پلاسما متصل می شود. حدود 80% از آن به صورت تغییر نکرده یا کنژوگه از طریق ادرار دفع می گردد. حدود 30% از دی اتیل آمینواتانول در ادرار دفع می شود و مابقی در کبد متابولیزه می گردد.

به طور کلی همانند بی حس کننده های موضعی.

مرتبط با مباحث توضیح داده شده در مورد بی حس کننده های موضعی.