روپینیرول

اين دارو براي درمان علائم بيماري پاركينسون ايديوپاتيك بكار مي‌رود.

اين تركيب يك آگونيست غيرارگوليني گيرنده هاي دوپامين بوده كه نسبتاً اختصاصي و با فعاليت ذاتي كامل بر گيرنده‌هاي در مغز D2 و D3 عمل مي‌كند. مكانيسم اثر دارو در درمان پاركينسون مشخص نيست، ولي احتمالاً به دليل تحريك گيرنده‌هاي پس‌سيناپسي D2درcaudate-putamen مي‌باشد.

به طور كامل و سريع جذب مي‌شود. فراهمي زيستي اين دارو 55% ( به دليل اثر اولين گذر) و نيمه عمر آن تقريباً 6 ساعت است. متابوليسم دارو عمدتاً كبدي و توسط CYP1A2 انجام مي‌شود و متابوليت‌ها از طريق ادرار (كمتر از 10% به صورت تغيير نيافته ) دفع مي‌شوند.

در صورت وجود توهم ،افت فشار خون (عمومي يا وضعيتي) و سابقه مفرط نسبت به دارو ، نبايد استفاده شود.

ضعف، خستگي، گيجي، خيز، سرگيجه، اختلال حركتي، توهم، تهوع، افت فشار خون وضعيتي، خواب‌آلودگي، غش، عفونت ويرووسي، بدتر شدن پاركينسون از عوارض جانبي شايع اين دارو محسوب مي‌شوند.

مصرف همزمان اين دارو با لوودوپا و داروهاي تركيبي لوودوپا-كاربي‌دوپا باعث تشديد اثر دوپامينرژيك مي‌شود. مصرف همزمان آنتاگونيست‌هاي دوپامين(مثل هالوپريدول، متوكلراپراميد، فنوتيازين‌ها، تيوتيكسن‌ها) اثر اين دارو را كاهش مي‌دهد. همچنين داروهاي مهار كننده ايزوآنزيم CYP1A2 (مثل سيپروفلوكساسين) باعث كاهش متابوليسم دارو خواهد شد و لذا بايد تعديل مقدرا در مصرف همزمان اين دارو‌ها صورت گيرد. سيگار كشيدن نيز باالقاء ايزوآنزيم CYP1A2 باعث افزايش متابوليسم اين دارو مي‌شود. استروژن‌ها باعث كاهش كليرانس روپينيرول مي‌شوند.

. در صورت ابتلا به اختلالات كبدي، سابقه عوارض فيبروتيك ناشي از مشتثات ارگو، اختلالات شبكيه و سابقه خواب‌آلودگي اين دارو را بايد با احتياط مصرف كرد.
2. بيمار از نظر علائم افت فشار خون وضعيتي بايد تحت مراقبت باشد.

. در صورت مصرف همزمان با لوودوپا ،مقدار مصرف لوودوپا را بايد كاهش داد.
2. قطع مصرف دارو بايد به تدريج و در يك دوره يك هفته‌اي انجام شود. براي قطع مصرف دارو بايد تعداد دفعات مصرف دارو در روز به دو بار(براي 4 روز) و بعد به يك بار(براي 3 روز) تقليل يابد تا نهايتاً مصرف دارو قطع شود.
3. براي كاهش احتمال تهوع، دارو بايد با غذا مصرف شود.